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                  注射用培美曲塞二鈉

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                  注射用培美曲塞二鈉
                  作用機制:培美曲塞是一種葉酸酯類似物代謝抑制劑,通過破壞細胞內葉酸依賴性的正常代謝過程,抑制細胞複制,從而抑制腫瘤的生長。體外研究顯示,培美曲塞能夠抑制胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉移酶的活性,這些酶都是合成葉酸所必需的酶,參與胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成過程,培美曲塞通過運載葉酸的載體和細胞膜上的葉酸結合蛋白運輸系統進入細胞內。一旦培美曲塞進入細胞內,它就在葉酰多谷氨酸合成酶的作用下轉化爲多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于細胞內成爲胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉移酶的抑制劑。多谷氨酸化在腫瘤細胞內呈現時間-濃度依賴性過程,而在正常組織內濃度很低。多谷氨酸化代謝物在腫瘤細胞內的半衰期延長,從而也就延長了藥物在腫瘤細胞內的作用時間。
                  適應症:非小細胞肺癌:本品與順鉑聯合,適用于局部晚期或者轉移性非鱗狀細胞型非小細胞肺癌患者的一線化療。惡性胸膜間皮瘤:本品聯合順鉑用于治療無法手術的惡性胸膜間皮瘤。